RX-3117

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发布时间： 2024-07-15 12:37:10

CAS号：865838-26-2

常用名： 氟环戊烯基胞嘧啶

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用途： RX-3117(TV-1360; Fluorocyclopentenylcytosine) is novel a cytidine analog; shows anticancer activity in several cancer cell lines, including gemcitabine-resistant variants.IC50 value: 0.4- >30 nM (15 cancer cell lines) [1]Target: cytidine analogin vitro: RX-3117 showed a different sensitivity profile compared to cyclopentenyl-cytosine (CPEC) and azacytidine, substrates for uridine-cytidine-kinase (UCK).RX-3117 was a very poor substrate for cytidine deaminase (66,000-fold less than gemcitabine). In sensitive U937 cells 1 μM RX-3117 resulted in 90% inhibition of RNA synthesis but 100 μM RX-3117 was required in A2780 and CCRF-CEM cells. RX-3117 at IC50 values did not affect the integrity of RNA [1].in vivo: Orally-administered RX-3117 was examined in 9 different human tumor xenograft models (colon, non-small cell lung, small cell lung, pancreatic, renal and cervical), grown subcutaneously in athymic nude mice. In the Colo 205, H460, H69 and CaSki models, gemcitabine treatment resulted in 28%, 30%, 25% and 0% tumor growth inhibition (TGI), respectively, whereas oral treatment with RX-3117 induced 100%, 78%, 62% and 66% TGI, respectively [2]. 物理化学性质： CAS号：865838-26-2 常用中文名：氟环戊烯基胞嘧啶常用英文名：RX-3117 分子式：C10H12FN3O4 分子量：257.218 密度：1.8±0.1 g/cm3 沸点：516.3±60.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：266.1±32.9 °C 储存条件：-20°C，密闭，干燥

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