坦度螺酮
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更新时间： 2025-12-29 08:47:29
CAS号：87760-53-0
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用途： Tandospirone(SM-3997) is a potent and selective 5-HT1A receptor partial agonist (Ki = 27 nM) that displays selectivity over SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 and D2 receptors (Ki values ranging from 1300-41000 nM). IC50 Value: 27±5 nM(Ki) [1]Target: 5-HT1Ain vitro: Tandospirone is most potent at the 5-HT1A receptor, displaying a Ki value of 27 +/- 5 nM. The agent is approximately two to three orders of magnitude less potent at 5-HT2, 5-HT1C, alpha 1-adrenergic, alpha 2-adrenergic, and dopamine D1 and D2 receptors (Ki values ranging from 1300 to 41000 nM). Tandospirone is essentially inactive at 5-HT1B receptors; 5-HT uptake sites; beta-adrenergic, muscarinic cholinergic, and benzodiazepine receptors [1]. 3H-SM-3997 bound rapidly, reversibly and in a saturable manner with high affinity to rat brain hippocampal membranes (Kd = 9.4 nM, Bmax = 213 fmol/mg protein) [2]. in vivo: Chronic treatment with tandospirone, at 0.2 and 1.0mg/kg/day, but not 2.0mg/kg/day, attenuated footshock stress-induced eLAC elevation in the mPFC [3]. Rats were acutely administered tandospirone (0, 0.1, and 1 mg/kg, i.p.). Tandospirone decreased the number of premature responses, an index of impulsive action, in a dose-dependent manner [4].Toxicity: It is not believed to be addictive but it is known to produce mild withdrawal effects (e.g. anorexia) after abrupt discontinuation. 物理化学性质： CAS号：87760-53-0 常用中文名：坦度螺酮 常用英文名：Tandospirone 分子式：C21H29N5O2 分子量：383.487 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：613.9±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：112-113.5° 闪点：325.1±34.3 °C 储存条件：Store at +4°C
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