Flumatinib

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发布时间： 2024-07-15 12:37:27

CAS号：895519-90-1

常用名： 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺

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用途： Flumatinib is a multi-kinase inhibitor with IC50 Values of 1.2 nM, 307.6 nM and 2662 nM for c-Abl, PDGFRβ and c-Kit respectively.IC50 Value: 1.2 nM (c-Abl); 307.6 nM(PDGFRβ); 2662 nM (c-Kit) [1]Target: c-Abl; c-Kit; PDGRFβin vitro: HH-GV-678 can predominantly inhibit the autophosphorylation of Bcr-Abl in K562 cell. In higher concentration, HH-GV-678 can inhibit the phosphorylation of c-Kit in Mo7e cell and the phosphorylation of PDGFR in Swiss3T3 cell, however, HH-GV-678 has no or little effect on other tyrosine kinase including EGFR, KDR, c-Src and HER2 [1]. Flumatinib effectively overcame the drug resistance of certain KIT mutants with activation loop mutations (i.e., D820G, N822K, Y823D, and A829P) [2].in vivo: The purpose of this study was to identify the metabolites of flumatinib in CML patients, with the aim of determining the main metabolic pathways off lumatinib in humans after oral administration. Ultra-performance liquid chromatography/quadrupole time-of-flight mass spectrometry revealed 34 metabolites; 7 primary metabolites were confirmed by comparison with synthetic reference standards. The results show that the parent drugflumatinib was the main form recovered in human plasma, urine, and feces. The main metabolites of flumatinib in humans were the products of N-demethylation, N-oxidation, hydroxylation, and amide hydrolysis [3]. 作用： IC50值：1.2nM（c-Abl）; 307.6 nM（PDGFRβ）; 2662nM（c-Kit）靶标：c-Abl;的c-Kit; 体外PDGRFβ：HH-GV-678可主要抑制K562细胞中Bcr-Abl的自磷酸化。在较高浓度下，HH-GV-678可以抑制Mo7e细胞中c-Kit的磷酸化和Swiss3T3细胞中PDGFR的磷酸化，然而，HH-GV-678对包括EGFR，KDR在内的其他酪氨酸激酶没有影响或影响很小， c-Src和HER2。氟马替尼有效地克服了具有活化环突变的某些KIT突变体的抗药性（即D820G，N822K，Y823D和A829P）。体内：本研究的目的是鉴定CML患者中氟马替尼的代谢产物，目的是确定口服给药后人体中罗马替尼的主要代谢途径。超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱分析显示34种代谢物;通过与合成参考标准比较确认了7种主要代谢物。结果表明，母体药物氟尿嘧啶是人体血浆，尿液和粪便中的主要形式。氟马替尼在人体中的主要代谢产物是N-去甲基化，N-氧化，羟基化和酰胺水解的产物。物理化学性质： CAS号：895519-90-1 常用中文名：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺常用英文名：Flumatinib 分子式：C29H29F3N8O 分子量：562.58900 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃

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2022-09-23 价格：￥1000.0 氟马替尼

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