GSK1292263

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更新时间： 2025-08-27 13:36:11

CAS号：1032823-75-8

常用名： gsk 1292263

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用途： GSK1292263 is a novel GPR119 receptor agonist used for the treatment of type 2 diabetes.IC50 value:Target: GPR119in vitro: GSK-1292263 is selected from 1538 compounds by using Hypo1, the Fit-Value and Estimate of GSK-1292263 that is aligned in Hypo1 are 8.8 and 7.7 (nM), respectively [1]. in vivo: GSK-1292263 administrated at a single dose of 3-30 mg/kg in the absence of nutrients correlates with increased levels of circulating gastrointestinal peptides, including glucagon-like peptide 1 (GLP-1), gastric inhibitory polypeptide (GIP), peptide YY (PYY) and glucagon in male Sprague-Dawley rats, the increase is enhanced following administration of glucose in the oral glucose tolerance test (OGTT). GSK-129226 significant increases in the peak insulin response and insulin AUC(0-15 min) of 30-60% compared with values in the vehicle control cohort in the intravenous glucose tolerance test in rats, this insulin upregulation correlated with a significant increase in the glucose disposal rate. GSK-1292263 is associated with a statistically significant increase in insulin immunoreactivity in pancreatic sections in a 6-week study performed in Zucker diabetic fatty rats, compared with insulin immunoreactivity in samples obtained from rats receiving vehicle control. GSK-1292263 administrated at dose of 10 or 30 mg/kg or vehicle control at 2 hours prior to insulin infusion in hyperinsulinemic-euglycemic clamps stimulates glucagon secretion without increasing blood glucose levels Sprague-Dawley rats [2]. 物理化学性质： CAS号：1032823-75-8 常用中文名：gsk 1292263 常用英文名：GSK1292263 分子式：C23H28N4O4S 分子量：456.558 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：655.1±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：350.0±34.3 °C 储存条件：-20℃

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