9-甲基-3-((2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基)-2,3-二氢-1H-咔唑-4(9H)-酮盐酸盐二水合物
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更新时间: 2025-08-22 17:24:05
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用途: Ondansetron is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist used mainly as anantiemetic (to treat nausea and vomiting), often following chemotherapy.Target: 5- HT3 ReceptorIC50 Value: in vitro: 5-HT evoked transient inward currents (EC50 = 3.4 microM; Hill coefficient = 1.8) that were blocked by the 5-HT3 receptor antagonist ondansetron (IC50 = 103 pM) [1]. The 5-HT3A receptor antagonist ondansetron (0.3 nM) reversibly inhibited the 5-HT (30 microM) signal by 70% and at 3 nM it abolished the response [2].in vivo: Acute ondansetron administration at the lowest dose (0.1 mg/kg, IP) tested had no effect, while other doses (0.33 and 1 mg/kg, IP) produced improvements in auditory gating [3]. Different doses of ondansetron were injected intraperitoneally (i.p.) at fixed times during the day to determine both the sublethal (TD50) and lethal (LD50) doses, which were, respectively, 3.7 +/- 0.6 mg/kg and 4.6 +/- 0.5 mg/kg [4]. ondansetron (0.25-1.0 mg/kg, subcutaneously) given before the challenge dose of ethanol (2.4 g/kg, intraperitoneally) injection, significantly and dose dependently attenuated the expression of sensitization. In addition, ondansetron (1.0 mg/kg, subcutaneously) given before ethanol injection on days 1, 4, 7, and 10 significantly blocked the development (days 1, 4, 7, and 10), and expression (day 15) of sensitization to the locomotor stimulant effect of ethanol injection [5]. Toxicity: Ondansetron may be safe in lower doses used to prevent nausea and vomiting in radiation treatment or postoperatively. However, as there is a report that a lower dose of ondansetron prolonged the QT interval in healthy volunteers, this needs to be clarified by the FDA [6]. 物理化学性质: CAS号:103639-04-9 常用中文名:昂丹司琼盐酸盐二水合物 常用英文名:Ondansetron hydrochloride 分子式:C18H24ClN3O3 分子量:365.85 密度:1.1±0.1 g/cm3 沸点:267.0±9.0 °C at 760 mmHg 熔点:231-232ºC 闪点:144.9±5.1 °C 储存条件:−20°C
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