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拉扎贝胺

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更新时间: 2025-08-31 21:37:32

CAS号:103878-84-8

常用名: 拉扎贝胺

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用途: Lazabemide(Ro 19-6327/000) is selective, reversible monoamine oxidase B (MAO-B) inhibitor (IC50 values are 0.03 and > 100 μM for MAO-B and MAO-A respectively).IC50 value: 30 nM [1]Target: MAO-B inhibitorin vitro: The in vitro binding characteristics of both radiolabeled inhibitors revealed them to be selective, high-affinity ligands for the respective enzymes. KD and Bmax values for 3H-Ro 41-1049 in rat cerebral cortex were 10.7 nM and 7.38 pmol/mg protein, respectively, and for 3H-Ro 19-6327 were 18.4 nM and 3.45 pmol/mg protein, respectively [1]. The IC50 values for lazabemide and Ro 16-6491, respectively, were: 86 microM and 90 microM for NA uptake; 123 microM and 90 microM for 5HT uptake; > 500 microM and > 1000 microM for DA uptake. Lazabemide and Ro 16-6491 also differed from L-deprenyl in their ability to induce release of endogenous monoamines from synaptosomes. Thus, Ro 16-6491 (500 microM) induced a greater 5 HT release than did L-deprenyl, but was less effective than L-deprenyl in releasing DA. On the contrary, lazabemide was almost completely inactive on either 5 HT and DA release [2]. a clear inhibition of DOPAC formation was observed with Ro 41-1049 (250 nM), while 250 nM lazabemide was found not to increase the accumulation of newly-formed DA in those tubular epithelial cells loaded with 50 microM L-DOPA [3].in vivo: The ischemia reperfusion-induced hydroxyl radical generation was attenuated by 3 mg/kg of clorgyline and lazabemide. Furthermore, mice pretreated with these MAO inhibitors showed decreased DOPAC levels in comparison with those of their respective vehicle-treated control groups; recovery of the reduced DOPAC level was also delayed [4]. 物理化学性质: CAS号:103878-84-8 常用中文名:拉扎贝胺 常用英文名:Lazabemide 分子式:C8H10ClN3O 分子量:199.637 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:397.4±37.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:194.2±26.5 °C 储存条件:2-8℃

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