GDC-0834(Racemate)

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发布时间： 2024-07-15 12:30:13

CAS号：1133432-46-8

常用名： GDC-0834外消旋

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用途： GDC-0834 Racemate is the racemate form of GDC-0834, which is a potent and selective BTK inhibitor with in vitro IC50s of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively.IC50 value: 5.9 nM/6.4 nM(biochemical/cellular assay) [1]Target: BTKin vitro: GDC-0834 inhibited BTK with an in vitro IC(50) of 5.9 and 6.4 nM in biochemical and cellular assays, respectively, and in vivo IC(50) of 1.1 and 5.6 μM in mouse and rat, respectively [1].in vivo: Administration of GDC-0834 (30-100 mg/kg) in a rat collagen-induced arthritis (CIA) model resulted in a dose-dependent decrease of ankle swelling and reduction of morphologic pathology [1]. GDC-0834 exhibited low clearance in PXB chimeric mice with humanized liver. Uncertainty in human pharmacokinetic prediction and high interest in a BTK inhibitor for clinical evaluation prompted an investigational new drug strategy, in which GDC-0834 was rapidly advanced to a single-dose human clinical trial. GDC-0834 plasma concentrations in humans were below the limit of quantitation ( 物理化学性质： CAS号：1133432-46-8 常用中文名：GDC-0834外消旋常用英文名：GDC-0834 (RaceMate) 分子式：C33H36N6O3S 分子量：596.742 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃

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