5-((6-氯-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氧基)-2-甲基苯甲酸
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发布时间： 2024-07-15 12:30:45
CAS号：1219739-36-2
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用途： EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。 作用： 体外活性：EX229是AMP活化蛋白激酶（AMPK）的有效和变构激活剂，α1β1γ1，α2β1γ1和α1β2γ1的Kds分别为0.06μM，0.06μM和0.51μM。单独用EX229（991）处理肝细胞导致仅在0.3μM时AMPK和RAPTOR的磷酸化略微增加，而容易观察到ACC磷酸化的强烈增加并且在0.03μMEX229的浓度下饱和。单独的AICAR或C13强烈地增加AMPKα的T172磷酸化，并且当991共孵育时，AMPKα磷酸化存在适度的额外剂量依赖性增加。仅通过AICAR或C13适度增加RAPTOR磷酸化，并且当用EX229进行共孵育时，其剂量依赖性地增加。 EX229还剂量依赖性地（0.01和0.1μM）抑制脂肪生成（分别为34％和63％），当其与低剂量的AICAR（0.03mM）或C13（1μM）共孵育时，其进一步降低。用EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察相似。 物理化学性质： CAS号：1219739-36-2 常用中文名：EX229 常用英文名：EX-229 分子式：C24H18ClN3O3 分子量：431.87 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃
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