TubastatinA盐酸盐

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发布时间： 2024-07-15 12:31:22

CAS号：1310693-92-5

常用名： N-羟基-4-[(1,2,3,4-四氢-2-甲基-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5-基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐

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用途： Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。作用： 1）体外活性
Tubastatin A对所有11种HDAC同种型基本上具有选择性，并且对除HDAC8之外的所有同种型保持超过1000倍的选择性，其中它具有约57倍的选择性。在同型半胱氨酸（HCA）诱导的神经变性分析中，Tubastatin A在5μM开始时显示出针对HCA诱导的神经细胞死亡的剂量依赖性保护，在10μM时接近完全保护。在100 ng / mL时，Tubastatin A可增加Foxp3 + T调节细胞（Tregs）对体外T细胞增殖的抑制作用。当肌原性过程早期α-微管蛋白高度乙酰化时，CC12细胞中的Tubastatin A治疗会导致肌管形成受损；然而，当α-微管蛋白在肌管中进行三乙酰化时会发生肌管伸长。最近的一项研究表明，Tubastatin A治疗增加了细胞弹性，正如原子力显微镜（AFM）试验所揭示的那样，而不会对小鼠卵巢癌细胞系MOSE-E和MOSE-L中的肌动蛋白微丝或微管网络产生剧烈变化。

2）体内活性
每日治疗0.5mg/kg的Tubastatin A抑制HDAC6在炎症和自身免疫小鼠模型中促进Tregs抑制活性，包括多种形式的实验性结肠炎和完全主要组织相容性复合物（MHC）不相容的心脏同种异体移植物排斥。物理化学性质： CAS号：1310693-92-5 常用中文名：N-羟基-4-[(1,2,3,4-四氢-2-甲基-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5-基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐常用英文名：Tubastatin A HCl 分子式：C20H22ClN3O2 分子量：371.861 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20°C

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