Ro25-6981(Maleate)

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更新时间： 2025-08-21 17:47:08

CAS号：1312991-76-6

常用名： Ro 25-6981马来酸盐

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用途： Ro 25-6981 Maleate is a potent and selective activity-dependent blocker of NMDA receptors containing the NR2B subunit. IC50 values are 0.009 and 52 μM for cloned receptor subunit combinations NR1C/NR2B and NR1C/NR2A respectively.IC50 value: 9 nM [1]Target: NMDA receptor subtype of NR1C & NR2Bin vitro: Ro 25-6981 inhibited 3H-MK-801 binding to rat forebrain membranes in a biphasic manner with IC50 values of 0.003 microM and 149 microM for high- (about 60%) and low-affinity sites, respectively. NMDA receptor subtypes expressed in Xenopus oocytes were blocked with IC50 values of 0.009 microM and 52 microM for the subunit combinations NR1C & NR2B and NR1C & NR2A, respectively, which indicated a >5000-fold selectivity [1]. Increasing the concentration of spermidine did not change the efficacy of RO 25-6981 and minimally changed the IC(50) value. Epsilon1Q336R receptors were more inhibited by ifenprodil and RO 25-9681 than wildtype epsilon1 receptors in ligand binding assays but not in functional assays [2].in vivo: Intrathecal injection of Ro 25-6981 significantly enhanced the paw withdrawal mechanical threshold and paw withdrawal thermal latency after the operation. Significant change has been observed after intrathecal injection of 800.0 μg of Ro 25-6981 and at 2h after operation in the oblique pull test degree and BBB rating score. Pretreatment of Ro 25-6981 decreased the high level expression of NR2B with tyrosine phosphorylation in spinal dorsal horn of the rat model after the operation [3]. 物理化学性质： CAS号：1312991-76-6 常用中文名：Ro 25-6981马来酸盐常用英文名：Ro 25-6981 maleate 分子式：C26H33NO6 分子量：455.543 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃

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2022-03-04 价格：￥7560.0 Ro 25-6981 maleate

2021-04-03 价格：￥700.0 Ro 25-6981 (maleate)

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