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ON123300

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发布时间: 2024-07-15 12:31:41

CAS号:1357470-29-1

常用名: 8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈

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用途: ON123300 is a potent inhibitor of CDK4, with an IC50 of 3.8 nM, with little inhibitory activity against CDKs 1,2,5 and 8.IC50 value: 3.8 nM [1]Target: CDK4in vitro: ON123300 is a novel kinase inhibitor, inhibits CDK4/6 and PI3K-δ and exhibits potent activity against mantle cell lymphomas (MCLs). [1] ON123300 is a low molecular weight multi-kinase inhibitor identified through a series of screens that supported further analyses for brain tumor chemotherapy. Biochemical assays indicated ON123300 was a strong inhibitor of Ark5 and CDK4 as well as growth factor receptor tyrosine kinases such as Beta-type platelet-derived growth factor receptor [PDGFRβ]. ON123300 inhibited U87 glioma cell proliferation with an IC50 = 3.4 ± 0.1 μM and reduced phosphorylation of Akt, yet it also unexpectedly induced Erk activation; both in a dose- and time-dependent manner that subsequently was attributed to relieving Akt-mediated C-Raf S259 inactivation and activating a p70S6K initiated PI3K negative feedback loop. [3] 物理化学性质: CAS号:1357470-29-1 常用中文名:8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈 常用英文名:ON-123300 分子式:C24H27N7O 分子量:429.51700 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:-20℃

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