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MSC2504877

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发布时间: 2024-07-15 12:32:14

CAS号:1460286-21-8

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用途: MSC2504877 (MSC-2504877) a novel small molecule selective tankyrase inhibitor with IC50 of 0.7/0.8 nM against TNKS1/2, shows 771-fold selectivity for TNKS1 over PARP1 (IC50=0.54 uM); increased AXIN2 protein levels and decreased β-catenin levels in APC mutant COLO320DM colorectal tumour cells, suppressed canonical Wnt signalling in SW480 cell line, inhibits the growth of APC mutant colorectal tumour cells; enhances G1 cell cycle arrest and cellular senescence in tumour cells when combined with CDK4/6 inhibitor Palbociclib, suppresses the upregulation of Cyclin D2 and Cyclin E2 caused by palbociclib and enhances the suppression of pRb; Palbociclib plus MSC2504877 combination suppresses hyperproliferation in Apc defective cells in vivo. 物理化学性质: CAS号:1460286-21-8 常用中文名:MSC2504877 常用英文名:MSC2504877 分子式:C17H18N2O2 分子量:282.343 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A

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