KRCA-0008

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更新时间： 2025-09-13 18:18:55

CAS号：1472795-20-2

常用名： KRCA-0008

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用途： KRCA-0008 is a potent and selective ALK/Ack1 inhibitor with IC50 of 12 nM/4 nM for ALK and Ack1 respectively; displays drug-like properties without hERG liability.IC50 value: 12 nM/4 nM(ALK/Ack1) [1]Target: ALK/Ack1 inhibitorKRCA-0008 retains good drug-like properties: good water-solubility (54 μM in 5% DMSO–water, 150 μM in 5% DMSO–PBS buffer) with moderate plasma protein binding (93% in rat) and low brain exposure (Cbrain/Cplasma = ～0.02). It has good liver microsomal stability (% remaining after 30 min: 52% in mouse, 89% in rat, 72% in human) and little to no CYP inhibition (1A2, 2C9, 2D6, 3A4 @ 10 μM). It does not appear to cause hERG blockade (patch clamp IC50 = 30 μM) and is negative on Ames test (1000 μg/plate), chromosomal aberration assay and micronucleus assay.KRCA-0008 also shows promising pharmacokinetic parameters in both mice and rat (oral bioavailability = 66–94.5%). KRCA-0008 shows a modest tumor growth inhibition in vivo activity in H3122 human lung cancer bearing mice model comparable to Crizotinib without significant body weight change. It is important to mention the KRCA-0008 25 mpk and 50 mpk groups did not show dose-dependent tumor growth inhibition. 物理化学性质： CAS号：1472795-20-2 常用中文名：KRCA-0008 常用英文名：KRCA 0008 分子式：C30H37ClN8O4 分子量：609.119 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：870.2±75.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：480.1±37.1 °C 储存条件：2-8℃

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