Siramesine

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更新时间： 2025-08-23 11:57:12

CAS号：147817-50-3

常用名： 西拉美新

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用途： Siramesine(Lu 28-179) is a selective sigma-2 receptor agonist, which has been shown to trigger cell death of cancer cells and to exhibit a potent anticancer activity in vivo. IC50 value:Target: sigma-2 receptor; lysosome-destabilizing agentsiramesine can induce rapid cell death in a number of cell lines at concentrations above 20 μM. In HaCaT cells, cell death was accompanied by caspase activation, rapid loss of mitochondrial membrane potential (MMP), cytochrome c release, cardiolipin peroxidation and typical apoptotic morphology, whereas in U-87MG cells most apoptotic hallmarks were not notable, although MMP was rapidly lost [1]. Siramesine, a sigma-2 receptor agonist originally developed as an anti-depressant, can induce cell death in transformed cells through a mechanism involving lysosomal destabilization [2].in vivo: SA4503 or siramesine given jointly with MEM (as well as with AMA) decreased the immobility time in rats. The effect of SA4503 and AMA co-administration was antagonized by progesterone, a sigma1 receptor antagonistic neurosteroid. Combined treatment with siramesine and AMA was modified by neither progesterone nor BD1047 (a novel sigma antagonist with preferential affinity for sigma1 sites) [3] 物理化学性质： CAS号：147817-50-3 常用中文名：西拉美新常用英文名：siramesine 分子式：C30H31FN2O 分子量：454.578 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：611.4±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：323.6±31.5 °C 储存条件：-20℃

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