N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺

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发布时间： 2024-07-15 12:32:44

CAS号：165668-41-7

常用名： N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺

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用途： Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,也是细胞周期G1期的靶向化合物。通过抑制细胞周期蛋白依赖型激酶 2 (CDK2) 和周期蛋白 E (cyclin E) 的激活,导致G1/S转化被阻滞。在人结肠癌和肺癌细胞中显示了抗肿瘤活性。作用：一、体外活性 Indisulam对多种人类肿瘤系具有抗增殖作用，其中HCT116结肠直肠是最敏感的，而NCI-H596非小细胞肺癌（NSCLC）最具抗性（IC50分别为0.11和94μg/ ml）。它以剂量依赖性方式增加细胞周期G1期P388鼠白血病细胞的数量，并对HCT116细胞发挥时间依赖性细胞毒性。二、体内活性 indisulam抑制肿瘤生长并降低小鼠HCT116，SW620和HCT15结肠直肠和LX-1和PC9肺癌异种移植模型中的肿瘤体积。通过与体外CUL4-DCAF15 E3泛素连接酶结合，Indisulam诱导RNA结合基序蛋白39（RBM39）的蛋白酶体降解。它也是幽门螺杆菌中碳酸酐酶的抑制剂（Ki = 310-562nM）。含有indisulam的制剂正在临床研究中用于治疗实体瘤。物理化学性质： CAS号：165668-41-7 常用中文名：N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺常用英文名：Indisulam 分子式：C14H12ClN3O4S2 分子量：385.846 密度：1.7±0.1 g/cm3 沸点：668.9±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：358.4±34.3 °C 储存条件：2-8℃

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