康普瑞汀磷酸二钠

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更新时间： 2025-08-22 17:50:28

CAS号：168555-66-6

常用名： 康普瑞汀磷酸二钠

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用途： Fosbretabulin disodium(CA 4DP; CA 4P) is a microtubule destabilizing drug, a type of vascular-targeting agent, a drug designed to damage the vasculature (blood vessels) of cancer tumors causing central necrosis.IC50 Value: 4 nM [1]Target: microtubulein vitro: Cytotoxic IC(50) values of CA-4 in human bladder cancer cells were below 4 nM. Analyses of cell-cycle distribution showed CA-4 obviously induced G(2)-M phase arrest with sub-G(1) formation. The analyses of apoptosis showed that CA-4 induced caspase-3 activation and decreased BubR1 and Bub3 in cancer cells [1]. The enhanced apoptosis induced by dasatinib plus CA-4 was accompanied by a greater extent of mitochondrial depolarization, caspase-3 activation and PARP cleavage in HO-8910 cells. Furthermore, elevated expression of Mcl-1 led to a reduced apoptosis induced by dasatinib plus CA-4, highlighting that downregulated Mcl-1 was necessary for the potentiating effect of dasatinib to CA-4-triggered apoptosis [2].in vivo: The increased anticancer efficacy of dasatinib combined with CA-4 was further validated in a human HO-8910 ovarian cancer xenograft model in nude mice [2]. There was a significant, concentration dependent increase in mean arterial blood pressure with a maximum increase of about 60% of the baseline MAP at 30 mg/kg of CA4P compared to the saline control. However, there was no significant increase in the cardiac troponin I level after CA4P injection [3].Clinical trial: A phase II trial of fosbretabulin in advanced anaplastic thyroid carcinoma and correlation of baseline serum-soluble intracellular adhesion molecule-1 with outcome [4]. 物理化学性质： CAS号：168555-66-6 常用中文名：康普瑞汀磷酸二钠常用英文名：Combretastatin A4 disodium phosphate 分子式：C18H19Na2O8P 分子量：440.292 密度：N/A 沸点：611.8ºC at 760 mmHg 熔点：238-242ºC 闪点：N/A 储存条件：Refrigerator

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