(S)-1-(4-(6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)喹唑啉-4-基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮

发布时间： 2024-07-15 12:32:48

CAS号：1698055-85-4

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用途： ARS-1620 is an atropisomeric selective KRASG12C inhibitor with desirable pharmacokinetics. 作用： 体外活性：ARS-1620是一种阻转异构选择性KRASG12C抑制剂，具有理想的药代动力学。 ARS-1620表现出对p.G12C细胞系的完全生长抑制（IC50 = 150nM），对对照细胞系具有相对良性的作用。 发现ARS-1620以时间依赖性方式显着降低p.G12C突变细胞中基因组的表达，但在p.G12S突变细胞中没有。 在5天的治疗期后，在单层培养条件下，只有少数G12C突变细胞系对ARS-1620敏感，而在3D球体条件下，ARS-1620引起强烈反应（p = 0.0140）。 体内活性：在单次口服剂量或连续5次每日剂量后，ARS-1620分别产生1.5μM（50 mg / kg）和5.5μM（200 mg / kg）的平均峰值肿瘤浓度，从而实现显着的KRASG12C目标占用率（> = 70 ％G12C-TE（200mg / kg）> 24小时。 在MIAPaCa2异种移植物（p.G12C）中，ARS-1620以剂量依赖性方式显着抑制肿瘤生长（p 物理化学性质： CAS号：1698055-85-4 常用中文名：ARS-1620 常用英文名：ARS-1620 分子式：C21H17ClF2N4O2 分子量：430.84 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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