依来曲普坦氢溴酸盐
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更新时间: 2025-09-23 10:58:41
CAS号:177834-92-3
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用途: Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.IC50 value: 0.82 nM/3.14 nM (5-HT1B/5-HT1D, Ki) [1]Target: 5-HT1B/5-HT1D in vitro: [3H]Eletriptan has a total number of binding sites (Bmax) of 2478 fmol/mg and 1576 fmol/mg for 5-HT1B and 5-HT1D, respectively. [3H]Eletriptan has a significantly faster association rate (K(on) 0.249/min/nM) than [3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM) and a significantly slower off-rate (K(off) 0.027/min compared to 0.037/min for [3H]sumatriptan) [1]. Eletriptan induces concentration-dependent contractions of meningeal artery, coronary artery, and saphenous vein. The potency of Eletriptan is higher in meningeal artery than in coronary artery (86-fold) or saphenous vein (66-fold). The predicted contraction by Eletriptan (40 mg and 80 mg) and sumatriptan (100 mg) at free C(max) observed in clinical trials is similar in meningeal artery [2].in vivo: Eletriptan ( 物理化学性质: CAS号:177834-92-3 常用中文名:依来曲普坦氢溴酸盐 常用英文名:Eletriptan HBr 分子式:C22H27BrN2O2S 分子量:463.43 密度:N/A 沸点:633.9ºC at 760 mmHg 熔点:169-171ºC 闪点:337.2ºC 储存条件:Desiccate at RT
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