AdipoRon hydrochloride
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发布时间: 2024-07-15 12:32:56
CAS号:1781835-20-8
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用途: AdipoRon hydrochloride 是一种可口服的,特异性的 AdipoR 激动剂,能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合,Kd 值分别为 1.8 和 3.1 μM。 作用: 体外活性:AdipoRon hydrochloride是一种口服活性和特异性AdipoR激动剂,与AdipoR1和AdipoR2结合,Kds为1.8和3.1μM。 AdipoRon(50 nM-50μM)通过AdipoR1增加AMPK磷酸化。 AdipoRon(50μM)剂量依赖性地减弱L02细胞中TNF-α和TGF-β1的表达。 AdipoRon对巨噬细胞具有显着的剂量依赖性生长抑制作用。 AdipoRon治疗显着改善再灌注后的心功能恢复,并抑制MI后的细胞凋亡。 AdipoRon通过与脂联素不同的机制发挥血管舒张作用并诱导血管舒张,而VSMC [Ca2 +] i没有显着降低。体内活性:AdipoRon(50 mg / kg,i.v。)可以显示野生型小鼠骨骼肌和肝脏中AMPK的显着磷酸化,而不是Adipor1 - / - Adipor2 - / - 双敲除小鼠[1]。 AdipoRon(0.02,0.1和0.5mg / kg,例如)减轻小鼠中D-GalN诱导的肝毒性,并防止肝结构对D-GalN攻击的变形。 AdipoRon的保肝潜力在较高剂量(0.1和0.5 mg / kg)时尤为明显[2]。 通过AdipoRon(50mg / kg,p.o。)给药来拯救APN缺陷小鼠中增强的心肌细胞凋亡。 AdipoRon的抗细胞凋亡作用在AMPK-DN小鼠中减弱但不会丢失。 物理化学性质: CAS号:1781835-20-8 常用中文名:AdipoRon盐酸盐 常用英文名:AdipoRon hydrochloride 分子式:C27H29ClN2O3 分子量:464.984 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:-20°C, 干燥
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