SB242084

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更新时间： 2025-08-27 16:30:14

CAS号：181632-25-7

常用名： SB 242084

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用途： SB 242084 is a 5-HT2C receptor antagonist(pKi=9.0) that displays 158- and 100-fold selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors respectively.IC50 value: 9.0(pKi) [1]Target: 5-HT2C antagonistin vitro: SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of other 5-HT, dopamine and adrenergic receptors. In studies of 5-HT-stimulated phosphatidylinositol hydrolysis using SH-SY5Y cells stably expressing the cloned human 5-HT2C receptor, SB 242084 acted as an antagonist with a pKb of 9.3, which closely resembled its corresponding receptor binding affinity [1].in vivo: SB 242084 potently inhibited m-chlorophenylpiperazine (mCPP, 7 mgkg i.p. 20 min pre-test)-induced hypolocomotion in rats, a model of in vivo central 5-HT2C receptor function, with an ID50 of 0.11 mg/kg i.p., and 2.0 mg/kg p.o. SB 242084 (0.1-1 mg/kg i.p.) exhibited an anxiolytic-like profile in the rat social interaction test, increasing time spent in social interaction, but having no effect on locomotion. SB 242084 (0.1-1 mg/kg i.p.) also markedly increased punished responding in a rat Geller-Seifter conflict test of anxiety, but had no consistent effect on unpunished responding [1]. 物理化学性质： CAS号：181632-25-7 常用中文名：SB 242084 常用英文名：SB-242084 分子式：C21H19ClN4O2 分子量：394.85 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：620.1±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：328.8±31.5 °C 储存条件：2-8℃

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