UT-155
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更新时间: 2025-08-21 19:20:23
CAS号:2031161-35-8
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用途: UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。 作用: 体外活性:UT-155与AR-LBD结合的Ki为267 nM。 UT-155有效抑制R1881诱导的野生型AR反式激活,其效力比恩杂鲁胺高6-10倍。 虽然UT-155比较地拮抗野生型和突变体AR,但是相对于野生型AR,恩杂鲁胺与W742L突变体AR相比弱两倍。 用UT-155处理LNCaP细胞抑制0.1nM R1881诱导的PSA和FKBP5基因表达在10和100nM之间,效力比恩杂鲁胺高5-10倍。体内活性:与体外抗增殖作用一致,UT-155显着抑制22RV1异种移植物的生长53%,而如预期的那样,恩杂鲁胺对22RV1肿瘤的生长没有影响。 在UT-155治疗的动物中,肿瘤重量和PSA以及AR和AR-SV的表达显着降低。 物理化学性质: CAS号:2031161-35-8 常用中文名:UT-155 常用英文名:UT-155 分子式:C20H15F4N3O2 分子量:405.35 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃
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