SB269652?

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更新时间： 2025-08-27 15:21:25

CAS号：215802-15-6

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用途： SB269652 is the first drug-like allosteric modulator of the dopamine D2 receptor (D2R); a new chemical probe that can differentiate D2R monomers from dimers or oligomers depending on the observed pharmacology.IC50 value: 0.2/0.5 nM [1]Target: D3 receptor antagonistSB269,652 potently (low nanomolar range) abolished specific binding of [(3)H]nemanopride and [(3)H]spiperone to Chinese hamster ovary-transfected D(3) receptors when radioligands were used at 0.2 and 0.5 nM, respectively. However, even at high concentrations (5 μM), SB269,652 only submaximally inhibited the specific binding of these radioligands when they were employed at 10-fold higher concentrations. By analogy, although SB269,652 potently blocked D(3) receptor-mediated activation of Gα(i3) and phosphorylation of extracellular-signal-regulated kinase (ERK)1/2, when concentrations of dopamine were increased by 10-fold, from 1 μM to 10 μM, SB269,652 only submaximally inhibited dopamine-induced stimulation of Gα(i3) [1]. 物理化学性质： CAS号：215802-15-6 常用中文名：SB269652 常用英文名：SB269652 分子式：C27H30N4O 分子量：426.553 密度：1.2±0.1 g/cm3 沸点：690.6±55.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：371.5±31.5 °C 储存条件：2-8℃

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