Tarafenacin(SVT-40776)

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发布时间： 2024-07-15 12:35:04

CAS号：385367-47-5

常用名： 他利那新

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用途： Tarafenacin(SVT-40776) is a highly selective M3 muscarinic receptor antagonist (Ki= 0.19 nM), ~200 fold selectivity over M2 receptor.IC50 value: 0.19 nM (Ki) [1]Target: M3 muscarinic receptorin vitro: SVT-40776 is highly selective for M(3) over M(2) receptors (Ki = 0.19 nmol.L(-1) for M(3) receptor affinity). SVT-40776 was the most potent in inhibiting carbachol-induced bladder contractions of the anti-cholinergic agents tested, without affecting atrial contractions over the same range of concentrations. SVT-40776 exhibited the highest urinary versus cardiac selectivity (199-fold) [1]. SVT-40776 has a much higher binding affinity (K(d) = 0.4 nM) to M5 mAChR than that of solifenacin (K(d) = 31 nM) with the same reeptor. The calculated binding free energy change (-2.3 ± 0.3 kcal/mol) from solifenacin to SVT-40776 is in good agreement with the experimentally derived binding free energy change (-2.58 kcal/mol), suggesting that our modeled M5 mAChR structure and its complexes with the antagonists are reliable [2].in vivo: In the guinea pig in vivo model, SVT-40776 inhibited 25% of spontaneous bladder contractions at a very low dose (6.97 microg.kg(-1) i.v), without affecting arterial blood pressure [1]. 物理化学性质： CAS号：385367-47-5 常用中文名：他利那新常用英文名：Tarafenacin 分子式：C21H20F4N2O2 分子量：408.389 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：483.4±45.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：246.2±28.7 °C 储存条件：2-8℃

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