N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺
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发布时间： 2024-07-15 12:35:10
CAS号：405060-95-9
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用途： Salubrinal是可渗透细胞,选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。 作用： 一）体外活性 Salubrinal是最近发现的PP1抑制剂，能够在各种模型系统中抵抗内质网（ER）应激，与蛋白酶体抑制剂强烈协同增强不同白血病细胞系的细胞凋亡。 Salubrinal似乎优先靶向PP1 / GADD34复合物，Salubrinal有兴趣检查Salubrinal的效果是否也可以由该磷酸酶的另一种抑制剂重现。 为此目的，选择了斑in素，其毒性低于冈田酸，但也阻断PP1（IC50 =1.7μM）活性。 二）体内活性 Salubrinal是一种合成化学物质，可抑制真核翻译起始因子2α（eIF2α）的去磷酸化。 Salubrinal显着抑制CAIA小鼠的爪子的炎症。 例如，第6天的临床评分为1.94±1.7（安慰剂）和0.31±0.6（Salubrinal）; 在第12天，4.63±3.4（安慰剂）和1.09±1.6（Salubrinal）。与临床评分一致，在Salubrinal治疗组中，爪的增厚也减少。 此外，Salubrinal将组织学评分从1.47±1.10（N = 16;安慰剂）降至0.59±0.64（N = 16; Salubrinal）（p = 0.01）。 物理化学性质： CAS号：405060-95-9 常用中文名：Salubrinal 常用英文名：Salubrinal 分子式：C21H17Cl3N4OS 分子量：479.810 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：Store at +4°C
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