(Z)-5-(3-(三氟甲基)亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮
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发布时间： 2024-07-15 12:35:18
CAS号：438190-29-5
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用途： (Z)-SMI-4a is a selective ATP-competitive Pim-1 kinase inhibitor with an IC50 of 21 nM for Pim-1 compared to an IC50 of 100 nM for Pim-2 and with little or no activity against a panel of 50 other kinases tested.IC50 value: 21 nM (Pim1); 100 nM (Pim2) [1]Target: Pim-1in vitro: Incubation of pre-T-LBL cells with (Z)-SMI-4a induced G1 phase cell-cycle arrest secondary to a dose-dependent induction of p27(Kip1), apoptosis through the mitochondrial pathway, and inhibition of the mammalian target of rapamycin C1 (mTORC1) pathway based on decreases in phospho-p70 S6K and phospho-4E-BP1, 2 substrates of this enzyme. In addition, treatment of these cells with (Z)-SMI-4a was found to induce phosphorylation of extracellular signal-related kinase1/2 (ERK1/2), and the combination of (Z)-SMI-4a and a mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 (MEK1/2) inhibitor was highly synergistic in killing pre-T-LBL cells [1]. Ectopic expression of phosphomimetic mutants of eIF4B conferred resistance to apoptosis by the Pim kinase inhibitor (Z)-SMI-4a in Abl-transformed cells [2].in vivo: In immunodeficient mice carrying subcutaneous pre-T-LBL tumors, treatment twice daily with (Z)-SMI-4a caused a significant delay in the tumor growth without any change in the weight, blood counts, or chemistries [1]. 物理化学性质： CAS号：438190-29-5 常用中文名：(Z)-SMI-4A 常用英文名：SMI-4a 分子式：C11H6F3NO2S 分子量：273.231 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：Desiccate at +4°C
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