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Goserelin

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发布时间: 2024-07-15 12:36:13

CAS号:65807-02-5

常用名: 戈舍瑞林

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用途: Goserelin(ICI 118630) is an injectable gonadotropin releasing hormone superagonist (GnRH agonist).IC50 value:Target: GnRH agonistGoserelin is used to treat hormone-sensitive cancers of the breast (in pre- and peri- menopausal women) and prostate, and some benign gynaecological disorders (endometriosis, uterine fibroids and endometrial thinning). In addition, goserelin is used in assisted reproduction and in the treatment of precocious puberty. It may also be used in the treatment of male-to-female transsexuals and is favoured above other anti-androgens in some countries, such as the UK. It is available as a 1-month depot and a long-acting 3-month depot. Goserelin stimulates the production of the sex hormones testosterone and estrogen in a non-pulsatile (non-physiological) manner. 作用: 本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。 药代动力学: 本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂,可保持有效血药浓度,而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差,在肾功能正常的情况下,血浆清除半衰期为2-4小时,肾功能不全病人的半衰期将会延长,但对于每月都使用埋植剂的患者来说,这影响非常小,故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中,药代动力学无明显的变化。 毒理研究: 在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中,曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升,这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似,但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中,长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后,可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。 适应症: 适用于可用激素治疗的前列腺癌及绝经前和绝经期的乳腺癌。子宫内膜异位症。 用量用法: 成人 3.6 mg的注射埋植剂,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为6个月。 不良反应 曾有报道出现皮疹,常不需中断治疗即可恢复。偶见皮下注射部位的轻度肿胀。男性病人可见潮红及性欲减退,偶见乳房肿胀和硬结。前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧,可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红,出汗及性欲减退,一般不需停药。也可见头痛及情绪变化如抑郁。曾见阴道干燥及乳房体积改变。乳腺癌的病人,用药初期会有症状加剧。极少数患子宫内膜异位症的病人,使用促黄体生成素释放激素类似物后发生停经,而停药后月经不再来潮。 禁忌症 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人,妊娠及哺乳妇女不可使用本品。 物理化学性质: CAS号:65807-02-5 常用中文名:戈舍瑞林 常用英文名:Goserelin 分子式:C59H84N18O14 分子量:1269.41 密度:1.5±0.1 g/cm3 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:−20°C

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