N-(2-Fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl)-6-(4-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)-5-nitropyrimidin-4-amine

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更新时间： 2025-09-10 09:59:12

CAS号：733750-99-7

常用名： (2-氟-4-甲烷磺酰基-苯基)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-哌啶-1-基]-5-硝基嘧啶-4-基}-胺

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用途： AR231453 is a potent and selective small molecule agonist of GPR119 that enhances glucose-dependent insulin secretion and glucagon-like peptide 1 (GLP-1) release; Antidiabetic agent.IC50 value: Target: GPR119in vitro: The GPR119-specific agonist AR231453 significantly increased cAMP accumulation and insulin release in both HIT-T15 cells and rodent islets. In both cases, loss of GPR119 rendered AR231453 inactive [1]. In GLUTag cells, a well-established model of intestinal L-cell function, the potent GPR119 agonist AR231453 stimulated cAMP accumulation and GLP-1 release [2].in vivo: AR231453 also enhanced glucose-dependent insulin release in vivo and improved oral glucose tolerance in wild-type mice but not in GPR119-deficient mice. Diabetic KK/A(y) mice were also highly responsive to AR231453. Orally active GPR119 agonists may offer significant promise as novel antihyperglycemic agents acting in a glucose-dependent fashion [1]. When administered in mice, AR231453 increased active GLP-1 levels within 2 min after oral glucose delivery and substantially enhanced total glucose-dependent insulinotropic peptide levels. Blockade of GLP-1 receptor signaling with exendin(9-39) reduced the ability of AR231453 to improve glucose tolerance in mice [2]. 物理化学性质： CAS号：733750-99-7 常用中文名：(2-氟-4-甲烷磺酰基-苯基)-{6-[4-(3-异丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-哌啶-1-基]-5-硝基嘧啶-4-基}-胺常用英文名：AR 231453 分子式：C21H24FN7O5S 分子量：505.52300 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃

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N-(2-Fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl)-6-(4-(3-isopropyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)-5-nitropyrimidin-4-amine

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