盐酸雷洛昔芬

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更新时间： 2025-09-03 21:38:23

CAS号：82640-04-8

常用名： 盐酸雷洛昔芬

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用途： Raloxifene hydrochloride(LY156758 hydrochloride) is a second generation selective estrogen receptor antagonist.Target: Estrogen receptorApproved: September 14, 2007Raloxifene activates TGF beta 3 promoter as a full agonist at nanomolar concentrations, and raloxifene inhibits the estrogen response element-containing vitellogenin promoter expression as a pure estrogen antagonist in transient transfection assays [1]. Raloxifene, has been demonstrated as a potent uncompetitive inhibitor of human liver aldehyde oxidase-catalyzed oxidation of phthalazine, vanillin, and nicotine-Delta1'(5')-iminium ion, with Ki values of 0.87 nM, 1.2 nM and 1.4 nM. Raloxifene has also been shown to be a noncompetitive inhibitor of an aldehyde oxidase-catalyzed reduction reaction of a hydroxamic acid-containing compound, with a Ki of 51 nM [2]. Raloxifene (3 mg/kg/day) has potent estrogenic activity on bone resorption and serum cholesterol, a lesser effect on bone formation, and minimal activity on uterine wet weight in ovariectomized (OVX) rats. [3]. Raloxifene (0.1 mg/kg-10 mg/kg, orally for 5 weeks) increases bone mineral density in the distal femur and proximal tibia in ovariectomized (OVX) rat. Raloxifene reduces serum cholesteroloral with ED50 of 0.2 mg/kg in ovariectomized (OVX) rat. Raloxifene diverges dramatically from estrogen in its lack of significant estrogenic effects on uterine tissue [4]. Raloxifene prevents cancellous osteopenia as well as the changes in radial bone growth, bone resorption, and blood cholesterol, but is less effective in reducing cancellous bone formation and does not prevent uterine atrophy in ovariectomized (OVX) rats [5]. 物理化学性质： CAS号：82640-04-8 常用中文名：盐酸雷洛昔芬常用英文名：Raloxifene HCl 分子式：C28H28ClNO4S 分子量：510.044 密度：1.285g/cm3 沸点：728.2ºC at 760 mmHg 熔点：143-147ºC 闪点：394.2ºC 储存条件：-20°C Freezer

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