长春碱

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发布时间： 2024-07-15 12:37:09

CAS号：865-21-4

常用名： 长春质碱

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用途： Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。作用：抗肿瘤作用长春花碱具有抗肿瘤作用，主要用于何杰金氏病、绒毛膜癌（对氨甲蝶呤已产生抗药者，则需用较大剂量)；此外，对淋巴肉瘤、蕈样霉菌病（Mycosis fungoides）、白血病、横纹肌软骨瘤、黑色素瘤、精母细胞瘤、畸胎瘤、星形细胞瘤、肉织细胞肉瘤、癌（胸、肺、口腔、胃、结肠、直肠、卵巢、颈部、子宫、膀胱、肾等部位）等的抗肿瘤作用还需进一步肯定。疗效出现较快，用药后3d内肿瘤明显缩小或发热消退，但缓解期较短，有的在用维持量或停药后2～3周又趋复发。对实验性肿瘤的作用如下：对DBA/2小鼠的移植性淋巴细胞白血病P-1534有显著治疗效果，可以延长小鼠的生存时间，但很少获“治愈”。对DBA/1小鼠乳房肿瘤有明显抑制长春花碱作用。在临床上对乳腺癌有一定的治疗效果。长春花碱对小鼠白血病L1210、小鼠移植性淋巴细胞白血病P-1534、AKP-白血病、大鼠W258、IRC741/1398白血病、小鼠肉瘤S180、艾氏腹水癌和移植性及自发性乳腺癌都有实验治疗作用，并可防止AKP小鼠的自发性白血病，能使患IRC741白血病的Fisher大鼠血流中存在的瘤细胞迅速消失。长春花碱的作用机制与秋水仙碱相似，能抑制肿瘤细胞如艾氏腹水癌、腹水癌L1210和人的单核细胞性白血病以及正常动物骨髓细胞的有丝分裂，使停止于中期。长春花碱能干扰微管蛋白的合成，从而阻止微管蛋白装配成有功能的纺锤丝。与秋水仙碱不同之处为该抑制作用较强，且可被谷氨酸和色氨酸所对抗。早期的体外实验未能证明长春花碱于治疗浓度下对DNA和RNA的合成有明显影响，但后来的体内实验发现艾氏腹水癌小鼠给长春花碱（2mg/kg）一剂，即能减少3H-尿嘧啶核苷掺入癌细胞的RNA。体外实验如果药物与艾氏腹水癌细胞一起较长时间（1h）温育后，3H-尿嘧啶核苷掺入RNA亦显著被抑制，于2×10-4M 即产生明显抑制，且被大剂量谷氨酸所对抗。对大鼠瓦克肉瘤，长春花碱能明显抑制3H-胸腺嘧啶脱氧核苷掺入DNA，对瘤细胞核仁的DNA合成的抑制作用比非核仁的DNA要强。近有报道长春花碱能抑制艾氏腹水癌细胞的DNA依赖性RNA聚合酶。体内过程在人，0.2mg/kg静注，血清峰浓度低于0.05mg/ml。大鼠静注氘标记长春花碱后30min血液中放射活性不到注入量的1.5%，由于24h内仅有6.6%经肾排出，其在体内消除迅速似并非由于经肾排泄的关系。胆道排泄可能是长春花碱清除的主要途径，氚标记长春花碱如给大鼠腹腔注射，于给药后1～2h达血浆峰浓度。物理化学性质： CAS号：865-21-4 常用中文名：长春质碱常用英文名：Vinblastine 分子式：C46H58N4O9 分子量：810.974 密度：1.4±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：211 - 216ºC 闪点：N/A 储存条件：-20C

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