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(6S)-2-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-8-乙基-1,2,6,7,8,9-六氢-10-羟基-N,6-二甲基-1,9-二氧代吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-4-甲酰胺

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更新时间： 2025-08-31 21:16:51

CAS号：869901-69-9

常用名： (6S)-2-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-8-乙基-1,2,6,7,8,9-六氢-10-羟基-N,6-二甲基-1,9-二氧代吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-d]哒嗪-4-甲酰胺

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用途： MK-2048 is a potent inhibitor of integrase and INR263K with IC50 of 2.6 nM and 1.5 nM, respectively.IC50 Value: 2.6 nM for HIV IntegraseTarget: HIV IntegraseMK-2048 is a second generation integrase inhibitor, intended to be used against HIV infection. MK-2048 inhibits subtype B and subtype C integrase activities. MK-2048 inhibits R263K mutants slightly more effectively than G118R mutants. MK-2048 inhibits S217H intasome and, by contrast, MK-2048 remains fully active against the N224H intasome. MK-2048 displays substantially lower dissociation rates compared with raltegravir, another integrase inhibitor. MK-2048 is active against viruses resistant to RAL and EVG. MK-2048 exposure leads to the selection of G118R as a possible novel resistance mutation after 19 weeks. MK-2048, with continued pressure, subsequently leads to an additional substitution, at position E138K, after 29 weeks, within the IN gene. Although the G118R mutation alone confers only slight resistance to MK-2048 but not to RAL or EVG, its presence arouses a dramatic reduction in viral replication capacity compared to wild-type NL4-3. E138K both partially restores viral replication capacity and also contributes to increased levels of resistance against MK-2048. 物理化学性质： CAS号：869901-69-9 常用中文名：(6S)-2-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-8-乙基-1,2,6,7,8,9-六氢-10-羟基-N,6-二甲基-1,9-二氧代吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-d]哒嗪-4-甲酰胺 常用英文名：MK-2048 分子式：C21H21ClFN5O4 分子量：461.874 密度：1.6±0.1 g/cm3 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：-20℃

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