Talarozole (R enantiomer)

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更新时间： 2025-09-12 23:59:28

CAS号：870093-23-5

常用名： 他拉罗唑

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用途： Talarozole R enantiomer is a potent and selective inhibitor of cytochrome P450 26-mediated breakdown of endogenous all-trans retinoic acid for the treatment of psoriasis and acne.Target: CYP26in vitro: Talarozole R enantiomer treatment increased the mRNA expression of CRABP2, KRT4, CYP26A1 and CYP26B1 dose dependently, and decreased theexpression of KRT2 and IL-1alpha compared with vehicle-treated skin. No mRNA change in retinol-metabolizing enzymes was obtained. There was no induction of epidermal thickness or overt skin inflammation in talarozole-treated skin. Immunofluorescence analysis confirmed an upregulation of KRT4 protein, but no upregulation of CYP26A1 and CYP26B1 expression was detected [1] [2].in vivo: Talarozole R enantiomer slightly diffused into the skin only when dissolved in propylene glycol, isopropyl myristate or ethanol. Although only 0.1% of the dose applied was found in the skin itself after 12-24 h, this was sufficient to achieve local concentrations well above the half-maximal inhibitory concentration value for talarozole. The distribution of talarozole within the skin was investigated: 80% was located in the epidermis, while the remaining 20% was found in the dermis [3]. 物理化学性质： CAS号：870093-23-5 常用中文名：他拉罗唑常用英文名：Talarozole (R enantiomer) 分子式：C21H23N5S 分子量：377.50600 密度：1.26 沸点：561.016ºC at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：293.092ºC

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