Quisinostat(JNJ-26481585)

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发布时间： 2024-07-15 12:37:15

CAS号：875320-29-9

常用名： JNJ-26481585

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用途： Quisinostat (JNJ-26481585) is an orally available, potent HDAC inhibitor with an IC50 of 0.11 nM for HDAC1. 作用： Quisinostat（JNJ-26481585）是一种新型第二代HDAC抑制剂，具有最高的HDAC1效力，IC50为0.11 nM，对HDACs 2,4,10和11具有适度的效力; 对HDAC 3,5,8和9的选择性大于30倍，对HDAC 6和7的效力最低。体外活性：Quisinostat以纳摩尔浓度对广泛的癌细胞系（包括肺癌，结肠癌，乳腺癌，前列腺癌和卵巢癌细胞系）发挥广谱抗增殖活性。 JNJ-26481585显示对所有测试的HDAC酶的活性，在体外观察到重组HDAC1的最高效力（IC50,0.11±0.03 nM），这与从肿瘤细胞中观察到的HDAC1免疫沉淀复合物的效力相当（IC50,0.16±0.02 nM））。对HDAC6,7和9观察到最低的体外效力（IC50,32.1-119nM）。体内活性：JNJ-26481585在体内诱导肿瘤组织中的连续H3乙酰化。 JNJ-26481585，一种“第二代”HDAC抑制剂，在体内具有延长的药效学反应。与该假设一致，与临床前肿瘤模型中的标准护理剂和第一代HDAC抑制剂相比，JNJ-26481585显示出优异的功效。这些研究表明，具有连续药效学活性的HDAC抑制剂可能在实体瘤恶性肿瘤中显示出活性。物理化学性质： CAS号：875320-29-9 常用中文名：JNJ-26481585 常用英文名：Quisinostat 分子式：C21H26N6O2 分子量：394.47000 密度：1.358g/cm3 沸点：615.103ºC at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：325.803ºC 储存条件：-20℃

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