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Flumatinib

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更新时间: 2025-09-03 10:38:52

CAS号:895519-90-1

常用名: 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺

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用途: Flumatinib 是多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。 作用: IC50值:1.2nM(c-Abl); 307.6 nM(PDGFRβ); 2662nM(c-Kit) 靶标:c-Abl;的c-Kit; 体外PDGRFβ:HH-GV-678可主要抑制K562细胞中Bcr-Abl的自磷酸化。在较高浓度下,HH-GV-678可以抑制Mo7e细胞中c-Kit的磷酸化和Swiss3T3细胞中PDGFR的磷酸化,然而,HH-GV-678对包括EGFR,KDR在内的其他酪氨酸激酶没有影响或影响很小, c-Src和HER2。氟马替尼有效地克服了具有活化环突变的某些KIT突变体的抗药性(即D820G,N822K,Y823D和A829P)。 体内:本研究的目的是鉴定CML患者中氟马替尼的代谢产物,目的是确定口服给药后人体中罗马替尼的主要代谢途径。超高效液相色谱/四极杆飞行时间质谱分析显示34种代谢物;通过与合成参考标准比较确认了7种主要代谢物。结果表明,母体药物氟尿嘧啶是人体血浆,尿液和粪便中的主要形式。氟马替尼在人体中的主要代谢产物是N-去甲基化,N-氧化,羟基化和酰胺水解的产物。 物理化学性质: CAS号:895519-90-1 常用中文名:4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺 常用英文名:Flumatinib 分子式:C29H29F3N8O 分子量:562.58900 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃

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