4-甲基-3-((1-甲基-6-(吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)氨基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺
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更新时间: 2025-08-20 08:58:18
CAS号:940310-85-0
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用途: NVP-BHG712 is a specific EphB4 inhibitor with ED50 of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl with IC50 of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively.IC50 value: 25 nM(EC50)Target: EphB4 receptor;c-Raf; c-Srcin vitro: NVP-BHG712 treatment also dose dependently leads to the inhibition of RTK autophosphorylation in stable transfected A375 melanoma cells with EC50 of 25 nM and 4.2 μM for EphB4 and VEGFR2, respectively [1].in vivo: In a growth factor-induced angiogenesis model, NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o) significantly suppresses VEGF stimulated tissue formation and vascularization by inhibiting EphB4 forward signaling. Furthermore, NVP-BHG712 (10 mg/kg/kg, p.o.) potently reverses VEGF enhanced tissue formation and vessel growth. NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) shows a long lasting exposure with concentrations around 10 μM in plasma as well as in lung and liver tissue for up to 8 hours, and thus results in a long lasting inhibition of EphB4 kinase activity in mice [1]. 物理化学性质: CAS号:940310-85-0 常用中文名:NVP-BHG 712 常用英文名:NVP-BHG712 分子式:C26H20F3N7O 分子量:503.478 密度:1.4±0.1 g/cm3 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:?20°C
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