MK-3207

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更新时间： 2025-09-13 05:35:07

CAS号：957118-49-9

常用名： MK-3207

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用途： MK-3207 is a potent and orally bioavailable CGRP receptor antagonist (IC50= 0.12 nM; Ki value= 0.024 nM); highly selective versus human AM1, AM2, CTR, and AMY3.IC50 Value: 0.024 nM (Ki, Human CGRP) [1]In common with other CGRP receptor antagonists, MK-3207 displays lower affinity for human CGRP receptors from other species, including canine and rodent.in vitro: MK-3207 is a potent antagonist of the human and rhesus monkey CGRP receptors (K(i) = 0.024 nM). in vivo: MK-3207 produced a concentration-dependent inhibition of dermal vasodilation, with plasma concentrations of 0.8 and 7 nM required to block 50 and 90% of the blood flow increase, respectively. The tritiated analog [3H]MK-3207 was used to study the binding characteristics on the human CGRP receptor. [3H]MK-3207 displayed reversible and saturable binding (K(D) = 0.06 nM), and the off-rate was determined to be 0.012 min(-1), with a t(1/2) value of 59 min [1]. After the first interim analysis, the two lowest MK-3207 doses (2.5, 5?mg) were identified as showing insufficient efficacy. Per the pre-specified adaptive design decision rule, only the 2.5-mg group was discontinued and the five highest doses (5, 10, 20, 50, 100?mg) were continued into the second stage [2].Clinical trial: MK-3207 for the treatment of acute migraines. Phase 2b 物理化学性质： CAS号：957118-49-9 常用中文名：MK-3207 常用英文名：MK-3207 分子式：C31H29F2N5O3 分子量：557.591 密度：1.5±0.1 g/cm3 沸点：812.1±65.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：444.9±34.3 °C 储存条件：2-8℃

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2022-03-04 价格：￥1859.0 MK-3207

2021-02-06 价格：￥1909.0 MK-3207

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