恩丹西酮

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发布时间： 2024-07-15 12:38:04

CAS号：99614-02-5

常用名： 昂丹司琼

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纯度： 99.0%

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用途： Ondansetron(GR38032)是5- HT3受体拮抗剂。作用：本品为一种高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐，其作用机制尚不完全清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3，并通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射发生。昂丹司琼本品不影响行为效率，无镇静作用，且不改变血浆催乳素水平。口服吸收迅速，单剂量8mg，tmax为1.5小时，Cmax为30ng/ml，口服生物利用度约为60%；Vd约为140L，t1/2β约3小时；血浆蛋白结合率为70%～76%。主要自肝脏代谢，代谢产物主要自粪和尿排泄，50%以内的本品以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢，服用本品后消除半衰期延长（5小时），同时口服生物利用度提高（65%）；严重肝功能障碍患者系统清除率可显著减少，消除半衰期可延长至15～32小时，同时口服生物利用度可接近100%。本品是强效、高选择性的5—HT3受体拮抗剂，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5—HT，经由5—HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5—HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5—HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。物理化学性质： CAS号：99614-02-5 常用中文名：昂丹司琼常用英文名：Ondansetron 分子式：C18H19N3O 分子量：293.363 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：546.0±30.0 °C at 760 mmHg 熔点：231 - 232ºC 闪点：284.0±24.6 °C 储存条件：−20°C

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