KIN-8194

发布时间： 2024-07-17 16:20:39

CAS号：330786-01-1

常用名： KIN-8194

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用途： KIN-8194(KIN8194)是一种高效的双重HCK和BTK抑制剂,IC50分别小于0.495和0.915 nM。与A419259相比,KIT、RET、PDGFRA、EPHB6或CDPK1无抑制时,KIN-8194表现出更高的选择性。KIN-8194与HCK的门控残基Thr333结合,但与BTK的Cys481不结合。KIN-8194对MYD88突变细胞中的HCK和BTK活性均表现出强烈的抑制作用,对HCK Tyr410磷酸化表现出强烈的抑制作用；抑制MYD88突变的WM和ABC DLBCL细胞的生长和存活。KIN-8194克服了与表达MYD88突变的B细胞淋巴瘤细胞的BTK CYS481ER相关的伊布替尼耐药性,与BCL-2抑制剂venetoclax协同作用。在MYD88突变TMD-8 ABC-DLBCL异种移植小鼠模型中,KIN-8194的活性优于伊布替尼。在BTK Cys481Ser表达的ABC-DLBCL异种移植小鼠模型中,KIN-8194对伊布替尼耐药具有活性。 物理化学性质： CAS号：330786-01-1 常用中文名：KIN-8194 常用英文名：KIN-8194 分子式：C28H33N7O 分子量：483.62 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A

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