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CDK12 inhibitor E9 racemate

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发布时间: 2024-07-17 16:21:03

CAS号:2020052-41-7

常用名: CDK12 inhibitor E9 racemate

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用途: A clinical analog of THZ1 and a selective, covalent CDK12 inhibitor that is not susceptible to ABC transporter-mediated drug efflux; dose-dependently decreases phosphorylated and total RNAPII in THZ1R NB and lung cancer models, competed strongly with bio-THZ1 for binding to CDK12 at low nanomolar ranges, but not CDK7 (>1 uM); exerts its cytotoxic effects through covalent modification of cysteine 1039 of CDK12; shows more potent antiproliferative activity in THZ1R NB and lung cancer cells with IC50 ranging from 8 to 40 nM than ribociclib, palbociclib, and AZD5438. 物理化学性质: CAS号:2020052-41-7 常用中文名:CDK12 inhibitor E9 racemate 常用英文名:CDK12 inhibitor E9 racemate 分子式:C24H30N6O2 分子量:434.544 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A

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