Granisetron格拉司琼

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更新时间： 2025-07-01 18:28:28

CAS号：109889-09-0

常用名： 格拉司琼

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用途： Granisetron is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist used as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy.IC50 Value: 17uM (GR reduced 5-HT-evoked contractions) [1]Target: 5-HT3 receptorin vitro: In rat forestomach GR reduced 5-HT-evoked contractions at IC50 17 /- 6 uM. In isolated rabbit heart, GR 0.003-0.03 nM dose-dependently reduced s-HT tachycardia; at high levels GR reduced submaximal and maximal responses to 5-HT [1].in vivo: Leukocyte accumulation was dose-dependently inhibited by granisetron both at 6 and 72 h after induction of inflammation. Granisetron increased PGE(2) level at a lower dose (50 microg/pouch) but higher doses (100 and 200 microg/pouch) inhibited the release. At the same time, TNFalpha production was decreased by the lower dose and increased by higher doses of granisetron in a reciprocal fashion [2]. The GTDS displayed non-inferiority to oral granisetron: complete control was achieved by 60% of patients in the GTDS group, and 65% in the oral granisetron group (treatment difference, -5%; 95% confidence interval, -13-3). Both treatments were well tolerated, the most common adverse event being constipation [3].Clinical trial: Effect of External Heat on a Transdermal Granisetron Patch in Pharmacokinetics (PK) of Healthy Subjects. Phase 1 作用：格拉司琼是一种止吐药，由葛兰素史克公司的前身英国史克必成医药公司在90年代初推出，用于防治化疗和放疗引起的恶心与呕吐，止吐效力是昂丹司琼的6～11倍。作用机制是通过对上端小肠腹部向心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT3受体的阻断作用，从而达到抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐的效果。物理化学性质： CAS号：109889-09-0 常用中文名：格拉司琼常用英文名：Granisetron 分子式：C18H24N4O 分子量：312.41 密度：1.3±0.1 g/cm3 沸点：532.0±40.0 °C at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：275.6±27.3 °C 储存条件：-20℃

供应商信息：

公司名：成都美域高生物制药有限公司

认证状态： 未认证供应商

商品数： 50件

电话： 028-86136736

地址： 成都天府国际生物城（双流区生物城中路二段18号）

地区： 成都市双流县

联系人： 吴女士

联系人电话： 15957308691

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主要市场：中国境内、印度、巴基斯坦、孟加拉

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公司介绍：
成都美域高制药有限公司，系一家立足于创新药物、首仿药物及关键医药中间体、杂质对照品的研发、生产、销售于一体的高新技术企业。
公司汇集了一批优秀的行业精英，研发团队由留学博士带领，尤其擅长多手性中心药物、复杂结构药物、精细化学药物等创新药物和首仿药物的研究和开发，药物研发流程实行ICH QbD现代化管理模式。
公司拥有通过GMP认证的原料药生产基地--宜宾市南溪区红光制药有限公司，现有化学原料药生产线、关键医药中间体生产线以及用于新药注册申报的中试生产线。
公司的宗旨是向客户提供优质、高效的服务，目前已与国内外四十多家知名制药企业建立了良好的供需合作关系，并与多家药品制剂企业开展了原料药与制剂的关联申报.

公司主要服务范围Main services
1、供应原料药和关键医药中间体，并提供DMF文件及质量审计文件;
2、开展创新药物和首仿药物的合作研发、首仿药物的关联申报、仿制药的关联申报;
3、供应原料药所需杂质对照品，提供特殊杂质对照品的定制服务，提供API的精制品

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