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1-(4-氯苯甲基)-1H-吲哚-3-甲醛

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发布时间: 2026-02-03 11:28:33

CAS号:75629-57-1

常用名: 昂克立新1

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用途: Oncrasin-1 is a potent and effective anticancer inhibitor that kills various human lung cancer cells with K-Ras mutations at low or submicromolar concentrations; also led to abnormal aggregationof PKCι in nucleus of sensitive cells but not in resistant cells.IC50 value: 1.0 μM(A549, K-ras 12H and p53 Wt) [1]Target: human lung cancer cells with K-Ras mutation; K-Ras/PKCiota pathway inhibitorin vitro: effectively kills various human lung cancer cells with K-Ras mutations at low or submicromolar concentrations. The cytotoxic effects correlated with apoptosis inductionas was evidenced by increase of apoptotic cells and activation of caspase-3 and caspase-8 upon the treatment of oncrasin-1 in sensitive cells.Treatment with oncrasin-1 also led to abnormal aggregationof PKCι in nucleus of sensitive cells but not in resistant cells. Furthermore, oncrasin-1 induced apoptosis was blocked by siRNA of K-Ras or PKCι suggesting that oncrasin-1 is targeted to a novel K-Ras/PKCι pathway [1]. oncrasin-1 treatment led to coaggregation of PKCiota and splicing factors into megaspliceosomes but had no obvious effects on the DNA repair molecule Rad51. Moreover, oncrasin-1 treatment suppressed the phosphorylation of the largest subunit of RNA polymerase II and the expression of intronless reporter genes in sensitive cells but not in resistant cells [2]. in vivo: The in vivo administration of oncrasin-1 suppressed the growth of K-ras mutant human lung tumor xenografts by >70% and prolonged the survival of nude mice bearing these tumors, without causing detectable toxicity [1]. 物理化学性质: CAS号:75629-57-1 常用中文名:昂克立新1 常用英文名:Oncrasin-1 分子式:C16H12ClNO 分子量:269.72600 密度:1.21g/cm3 沸点:465.5ºC at 760 mmHg 熔点:117 °C 闪点:235.3ºC 储存条件:0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

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