DOTA单-N-羟基琥珀酰亚胺酯

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更新时间： 2026-04-16 18:22:54

CAS号：170908-81-3

常用名： 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯

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CAS 170908-81-3 是 DOTA-NHS ester（DOTA - 单活性酯），一种直接用于蛋白 / 抗体标记的双功能螯合剂，无需预活化，是生物偶联中的常用试剂。
一、基础信息
中文名称：DOTA - 单 (N - 羟基琥珀酰亚胺) 酯 / 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸单活性酯
英文名称：DOTA-NHS ester, DOTA-mono-NHS
分子式：C₂₀H₃₁N₅O₁₀
分子量：501.49 g/mol
外观：白色至类白色固体
溶解性：溶于 DMSO、DMF；水中易水解（需现配现用）
储存：-20°C 干燥、密封、避光（防潮解）
二、结构与功能
DOTA 大环（螯合端）
4 个 N + 3 个 COOH（游离）+ 1 个 NHS 酯，共7-8 个配位位点。
强螯合 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Gd³⁺、Cu²⁺ 等，形成体内外极稳定的配合物。
NHS 酯（偶联端）
高活性亲电基团，无需预先活化。
反应专一：在 pH 7.0–8.0（温和）下，与生物分子（抗体、蛋白、多肽）的 -NH₂（伯氨基）快速反应，生成稳定酰胺键。
三、核心应用
放射性药物（PET/SPECT/ 治疗）
直接标记抗体 / 多肽，用于 ⁶⁸Ga-PET 肿瘤显像、¹⁷⁷Lu/⁹⁰Y 靶向放疗。
MRI 靶向造影
偶联靶向分子后螯合 Gd³⁺，制备高特异性 MRI 探针。
生物分子标记
蛋白、抗体、纳米材料的金属标记，用于体外检测、荧光 / 放射示踪。
四、关键优势
即用型：NHS 酯无需活化，操作最简。
条件温和：中性 / 弱碱、室温即可偶联，不破坏生物活性。
水溶性好：3 个游离羧基保证生理环境溶解度。
稳定性高：金属配合物热力学稳定、动力学惰性强。
五、与前两种螯合剂对比
p-NH₂-Bn-DOTA (181065-46-3)：带 -NH₂，需额外活化（EDC/NHS）才能偶联。
p-SCN-Bn-DOTA (127985-74-4)：带 -NCS，直接偶联 -NH₂，但需弱碱（pH 8.5–9.5）。
DOTA-NHS ester (170908-81-3)：带 -NHS，直接偶联 -NH₂，pH 7.0–8.0 最优，最常用、最方便。
六、注意事项
仅限科研，不可直接用于人体。
极易水解：水溶液中半衰期短，必须现配现用，严禁长时间存放。
反应环境：无水有机溶剂（DMSO）中配制，偶联在缓冲液（不含氨基）中进行。

供应商信息：

公司名：上海杰瑞兴生物医药科技有限公司

认证状态： 未认证供应商

商品数： 17件

电话： 17521512546

地址： 上海市奉贤区金海公路6055号11幢5层

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联系人： 刘婷

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主要市场：国内

年贸易额：

外贸占销售比例：

主要合作伙伴：上海皓元

公司介绍：
上海杰瑞兴医药科技有限公司是杰瑞兴医药在上海组建的研发中心和销售部，公司研发团队由留美博士担任顾问，专注于高品质的研究类化学和生化试剂的开发制造，包括：基础化学试剂、原料药、医药中间体、生物活性分子等。公司始终坚持信誉至上，质量第一的企业信条，产品被广泛地应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司已经获得超过1000家药厂和生物技术公司、大学实验室和研究机构等的信赖，并与他们建立了良好的合作关系。

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2024-07-15 价格：需询单 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 1-(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)酯

2021-12-02 价格：￥2200.0 DOTA-NHS ester,170908-81-3

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