DOTA-SH

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更新时间： 2026-04-16 16:10:55

CAS号：865470-67-3

常用名： 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三(乙酸)-10-(2-硫乙基)乙酰胺

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DO3A-Thiol（DOTA - 巯基）是一款含硫醇反应位点的 DO3A 系双功能螯合剂，主打 “温和偶联 + 高稳定螯合”，常用于放射性药物、靶向探针与蛋白 / 多肽的精准偶联
一、基础核心信息
中文名称 2,2',2''-(10-(2-((2 - 巯基乙基) 氨基)-2 - 氧代乙基)-1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7 - 三基) 三乙酸；DO3A - 巯基；DOTA - 巯基
英文名称 DO3A-Thiol；DOTA-SH；(4,7-BIS-CARBOXYMETHYL-10-[(2-MERCAPTO-ETHYLCARBAMOYL)-METHYL]-1,4,7,10-TETRAAZACYCLODOC-1-YL)-ACETIC ACID
CAS 号：865470-67-3
分子式：C₁₈H₃₃N₅O₇S（游离酸）；常见盐型为盐酸盐（分子量约 691.6）
分子量：463.55（游离酸）
外观：米白色至类白色固体粉末）
溶解性：易溶于 DMSO、DMF；可溶于水；微溶于甲醇、乙腈
储存条件：-20℃干燥、避光、密封（硫醇基易氧化，需严格防潮、避免反复冻融）
二、结构与反应特性
双功能核心设计，精准偶联不损活性
DO3A 螯合端（核心稳定位点）
由 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷（Cyclen）核心与 3 个羧甲基构成，提供6-7 个配位位点（4N+3O），可高效螯合Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺、Gd³⁺、Cu²⁺等金属离子，形成热力学极稳定、动力学惰性强的配合物，适配体内外应用。
巯基（-SH）偶联端（高活性反应位点）
含2 - 巯基乙胺甲酰胺侧链，硫醇基（-SH）具有高亲核性，可实现两类温和偶联：
与马来酰亚胺（Maleimide）基团反应（pH 6.5-7.5），生成稳定硫醚键，优先匹配蛋白 / 多肽中的半胱氨酸巯基；
与 ** 卤代化合物（如碘乙酰胺）** 反应，实现精准共价连接，副反应少、不破坏生物分子活性。
三、核心应用场景
放射性药物（PET/SPECT 显像 + 靶向治疗）
主流用于肿瘤预靶向技术：先将 DO3A-Thiol 偶联至抗体 / 多肽（如 RGD、奥曲肽），再螯合⁶⁸Ga、⁶⁴Cu 制备 PET 显像探针；或螯合 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 用于 PRRT（肽受体放射性核素治疗），提升靶向精准度。
磁共振成像（MRI）靶向造影剂
偶联靶向分子（如抗体、多肽）后螯合 Gd³⁺，构建高特异性、低毒的靶向 MRI 探针，用于肿瘤、炎症等疾病的精准成像。
生物偶联与分子探针
用于蛋白、抗体、纳米材料的金属标记，适配免疫组化、流式细胞术等体外检测；也可作为连接臂（Linker），用于 ADC（抗体偶联药物）的金属毒素递送。
四、关键优势
偶联条件温和：无需强酸碱、高温，适配多数生物分子活性保持需求；
螯合稳定性强：金属配合物不易解离，避免金属离子释放引发毒副作用；
水溶性优异：3 个羧基确保生理缓冲液中良好溶解，适合体内应用；
兼容性广：硫醇基可与多种活性基团反应，适配多类生物分子偶联。
五、使用注意事项
仅限科研 / 临床前研究，未获批人体直接使用；
硫醇基易氧化，配制时需惰性气体（N₂/Ar）保护，避免与氧化剂共存；
偶联反应需在无氨基干扰的缓冲液中进行，控制 pH 避免副反应；
水溶液中稳定性有限，建议现配现用，减少暴露时间。

供应商信息：

公司名：上海杰瑞兴生物医药科技有限公司

认证状态： 未认证供应商

商品数： 17件

电话： 17521512546

地址： 上海市奉贤区金海公路6055号11幢5层

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联系人： 刘婷

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主要市场：国内

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外贸占销售比例：

主要合作伙伴：上海皓元

公司介绍：
上海杰瑞兴医药科技有限公司是杰瑞兴医药在上海组建的研发中心和销售部，公司研发团队由留美博士担任顾问，专注于高品质的研究类化学和生化试剂的开发制造，包括：基础化学试剂、原料药、医药中间体、生物活性分子等。公司始终坚持信誉至上，质量第一的企业信条，产品被广泛地应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司已经获得超过1000家药厂和生物技术公司、大学实验室和研究机构等的信赖，并与他们建立了良好的合作关系。

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2022-03-04 价格：￥6363.0 {4,7-双-羧甲基-10-[[2-巯基乙基氨基甲酰基）-甲基]-1,4,7,10四氮杂-环

2025-09-17 价格：￥需询单 2,2',2''-(10-(2-((2-巯基乙基)氨基)-2-氧代乙基)-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三基)三乙酸

2024-07-15 价格：需询单 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三(乙酸)-10-(2-硫乙基)乙酰胺

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