EHT 1864

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更新时间： 2026-04-28 17:12:23

CAS号：754240-09-0

常用名： EHT 1864

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用途： EHT 1864 is a small molecule inhibitor of Rac1 signaling; modulate γ-Secretase-mediated APP processing.IC50 value:Target: Rac1 inhibitorin vitro: EHT 1864 blocks Aβ 40 and Aβ 42 production but does not impact sAPPα levels and does not inhibit γ-secretase. Rather, EHT 1864 modulates APP processing at the level of γ-secretase to prevent Aβ40 and Aβ42 generation. This effect does not result from a direct inhibition of the γ-secretase activity and is specific for APP cleavage, since EHT 1864 does not affect Notch cleavage [1]. EHT 1864 specifically inhibited Rac1-dependent platelet-derived growth factor-induced lamellipodia formation. Furthermore, our biochemical analyses with recombinant Rac proteins found that EHT 1864 possesses high affinity binding to Rac1, as well as the related Rac1b, Rac2, and Rac3 isoforms, and this association promoted the loss of bound nucleotide, inhibiting both guanine nucleotide association and Tiam1 Rac guanine nucleotide exchange factor-stimulated exchange factor activity in vitro [2].in vivo: EHT1864 significantly reduces Aβ 40 and Aβ 42 levels in guinea pig brains at a threshold that is compatible with delaying plaque accumulation and/or clearing the existing plaque in brain [1]. 作用： EHT 1864是Rac1信号传导的小分子抑制剂;调节γ-分泌酶介导的APP加工。体外Rac1抑制剂：EHT1864阻断Aβ40和Aβ42的产生但不影响sAPPα水平并且不抑制γ-分泌酶。相反，EHT 1864调节γ-分泌酶水平的APP加工以防止Aβ40和Aβ42的产生。这种效应不是由γ-分泌酶活性的直接抑制引起的，并且对APP裂解是特异性的，因为EHT 1864不影响Notch裂解。 EHT 1864特异性抑制Rac1依赖性血小板衍生生长因子诱导的片状伪足形成。此外，我们用重组Rac蛋白进行的生化分析发现EHT 1864具有高亲和力结合Rac1，以及相关的Rac1b，Rac2和Rac3同种型，这种关联促进结合核苷酸的缺失，抑制鸟嘌呤核苷酸结合和Tiam1 Rac鸟嘌呤核苷酸交换因子刺激体外交换因子活性。体内：EHT1864显着降低豚鼠脑中的Aβ40和Aβ42水平，其阈值与延迟斑块积聚和/或清除脑中现有斑块相容。物理化学性质： CAS号：754240-09-0 常用中文名：EHT 1864 常用英文名：EHT 1864 分子式：C25H29Cl2F3N2O4S 分子量：581.475 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8°C

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公司名：陕西萃康医药科技有限公司推荐

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年贸易额：10000000

外贸占销售比例：55%

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企业简介

陕西萃康医药科技有限公司简介

陕西萃康医药科技有限公司成立于2023 年 1 月，是陕西萃程生物医药科技有限公司控股的全资子公司，是集天然产物、精细化工、生物发酵、创新材料研发、生产、销售与技术服务于一体的综合性创新型企业。

一、核心基础信息

母公司：陕西萃程生物医药科技有限公司（2019 年成立，国家级高新技术企业，汉中经开区生物医药核心企业）

注册资本：300 万元

总部 / 注册地：西安市长安区

研发生产基地：陕西汉中经济技术开发区创智产业园

研发中心：2700㎡，获陕西省新型研发机构、陕西省天然活性产物产业化工程技术研究中心等多个省市级科创平台认定

生产线：酶制剂生产线、精细化工生产线

合作资源：与 3 家工厂建立稳定合作，具备小试到工业化放大一站式服务能力

二、核心产品与服务

覆盖医药、食品、保健品、兽药、化妆品等多领域，提供从研发到生产的全链条解决方案：

植物提取物：比例提取物、高含量单体、人参皂苷系列（核心优势品类）、二氢小檗碱等

化学合成类：合成化学砌块、医药中间体、活性 API 分子、甾体 / 核糖 / 吡唑 / 咪唑 / 嘧啶 / 吡啶类特色产品

生物发酵类：发酵医药中间体、原料药

功能原料：保健食品 / 功能食品原料、兽药原料、医药创新材料、化妆品原料

定制服务：中药化学对照品、单体化合物、分子砌块 / 医药中间体定制合成、工艺研发外包、代工生产

三、核心优势

技术平台：依托母公司 5 大研发平台（天然药物分离纯化、酶催化绿色合成、医药原料定制、代工生产、分析检测），具备 GMP 级研发与中试能力

资源禀赋：扎根秦巴山区，依托汉中丰富中药材资源，聚焦人参皂苷等特色天然活性物质开发

服务能力：提供从小试、中试到工业化生产的一站式定制化服务，适配全球客户需求

资质认证：拥有质量管理体系、职业健康安全管理体系等多项认证，专利 5 项、商标 3 条

四、企业定位与愿景

以市场为导向、技术创新为核心，专注健康原料、绿色植物提取物、精细化学与生物化工领域，为全球客户提供高品质产品与专业技术服务，致力于成为天然产物与医药化工领域的创新型服务商。

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