瑞扎布鲁替尼

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发布时间： 2026-09-09 15:58:03

CAS号：1575596-29-0

常用名： PRN1008

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用途： PRN1008 is a reversible covalent inhibitor of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), with an IC50 of 1.3 nM. 作用：体外活性：PRN1008是Bruton酪氨酸激酶（BTK）的可逆共价抑制剂，IC50为1.3±0.5 nM。当在251种其他激酶的组中进行测试时，还发现PRN1008是高度选择性的。 PRN1008对BTK的半胱氨酸靶向导致在体外洗去化合物18小时后保留在PBMC中与BTK结合的79±2％的缓慢解离速率。在靶变性后，共价半胱氨酸结合是完全可逆的。抗IgM诱导人B细胞增殖（10％血清），B细胞CD69表达被PRN1008抑制，IC50分别为5±2.4 nM和123±38 nM 。体内活性：体内PRN1008在化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效应，与延长的靶停留时间一致。 PRN1008还以剂量依赖的方式逆转并完全抑制大鼠中的胶原诱导的关节炎，这允许靶标占有率和疾病改变的相关性。物理化学性质： CAS号：1575596-29-0 常用中文名：PRN1008 常用英文名：PRN 1008 分子式：C36H40FN9O3 分子量：665.76 密度：N/A 沸点：N/A 熔点：N/A 闪点：N/A 储存条件：2-8℃

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