日本蟾蜍毒苷元
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更新时间: 2024-09-21 19:30:20
CAS号:465-11-2
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用途: Gamabufotalin (Gamabufagin), a major bufadienolide of Chansu, has been used for cancer therapy due to its desirable metabolic stability and less adverse effect.IC50 value:Target: in vitro: Gamabufotalin (CS-6) strongly suppressed COX-2 expression by inhibiting the phosphorylation of IKKβ via targeting the ATP-binding site, thereby abrogating NF-κB binding and p300 recruitment to COX-2 promoter. In addition, CS-6 induced apoptosis by activating the cytochrome c and caspase-dependent apoptotic pathway [1]. Gamabufotalin significantly potentiated human breast cancer cells with different status of ER-alpha to apoptosis induction of TRAIL, as evidenced by enhanced Annexin V/FITC positive cells (apoptotic cells), cytoplasmic histone-associated-DNA-fragments, membrane permeability transition (MPT), caspases activation and PARP cleavage [2].in vivo: CS-6 markedly down-regulated the protein levels of COX-2 and phosphorylated p65 NF-κB in tumor tissues of the xenograft mice, and inhibited tumor weight and size [1]. 物理化学性质: CAS号:465-11-2 常用中文名:日蟾蜍他灵 常用英文名:Gamabufotalin 分子式:C24H34O5 分子量:402.524 密度:1.3±0.1 g/cm3 沸点:595.8±50.0 °C at 760 mmHg 熔点:N/A 闪点:203.4±23.6 °C 储存条件:-20°C
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