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Droxinostat-作用-生物活性-靶点活性

发布时间:2018-12-31 18:51:17 编辑作者:活性小子

Droxinostat,别名NS 41080,它是HDAC的选择性抑制剂,主要用于HDAC 6和8,IC50为2.47μM和1.46μM,对HDAC3的选择性大于8倍,对HDAC1,2,4,5,7,9和10没有抑制作用。那么它的生物活性是什么?如何做实验呢?下面让小编给您详细说明。

首先我们介绍Droxinostat的生物活性:

1)体外活性
Droxinostat最初通过下调c-Fas相关死亡结构域样白细胞介素-1转换酶样抑制蛋白(c-FLIP)的表达而被鉴定为PPC-1细胞对FAS和TRAIL的敏化剂。[1]在悬浮但非贴壁条件下培养的PPC-1细胞中,Droxinostat(20μM-60μM)通过最初激活caspase 8并随后激活线粒体途径使细胞对失巢凋亡敏感。

类似地,Droxinostat还使其他癌细胞系(包括PC-3,DU-145,T47D和OVCAR-3,但不是LNCaP或MB-MDA-468)对失巢凋亡或CH-11诱导的细胞凋亡敏感。[2]然而,直到最近,Droxinostat的直接目标仍然是谜。

结果显示,在组蛋白去乙酰化酶(HDAC)同种型1-10中,Droxinostat选择性抑制HDAC3,6和8,IC50值分别为16.9μM,2.47μM和1.46μM,而不抑制其他HDAC成员(IC50> 20) μM)。[3]在MCF-7乳腺癌细胞中,Droxinostat(10μM-100μM)通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活率和诱导细胞凋亡使细胞对细胞凋亡敏感。[4]

2)体内活性
在SCID小鼠模型中,Droxinostat(30μM)处理的PPC-1细胞导致远处肿瘤形成比未处理细胞减少。[2]

我们已经了解了Droxinostat的生物活性,接下来如何做活性实验呢?一般来说,有如下的两种方法:

1)细胞实验
将PPC-1细胞(1×104)接种到含有2.5%FCS的100μL培养基中的96孔平底板中过夜。第二天,添加了Droxinostat。然后加入CH-11抗体(100ng / mL),将细胞培养24小时,然后用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)染料评估细胞活力。还原试验。

2)激酶实验
HDAC抑制测定:使用CycLex HDACs荧光测定法根据制造商的方案并使用来自HeLa细胞的粗核提取物(主要是HDAC1和HDAC2)评估HDAC抑制。相对活性表示为(处理样品的荧光强度/对照的荧光强度)×100

今天介绍了Droxinostat的作用,并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述,Droxinostat(NS41080)是HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9,2.47和1.46 μM。它的靶点活性是HDAC10,>20μM;HDAC3,16.9μM;HDAC6,2.47μM;HDAC8,1.46μM;HDAC9,>20μM。

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参考文献:
1. Schimmer AD, et al. Cancer Res, 2006, 66(4), 2367-2375.
2. Mawji IA, et al. J Natl Cancer Inst, 2007, 99(10), 811-822.
3. Wood TE, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(1), 246-256.
4. Bijangi-Vishehsaraei K, et al. Mol Cell Biochem, 2010, 342(1-2), 133-142.

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