奥莫替尼的生物活性和靶点活性

奥莫替尼是一种口服可用的小分子，是一种具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体（EGFR）的突变选择性抑制剂。 奥莫替尼结合并抑制突变形式的EGFR，从而导致表达EGFR的肿瘤细胞的细胞死亡。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，与非选择性EGFR抑制剂（其也抑制EGFR野生型形式）相比，其毒性特征可能降低。

一、鲁索利替尼的生物活性详解：
1）体外活性
奥莫替尼在细胞系H1975（L858R和T790M）和HCC827（外显子19缺失）中引起有效抑制。 它对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358具有低效力（GI50为2225nM）[1]。奥莫替尼在表达EGFRDEL19（IC50 = 9.2nM）的HCC827细胞和表达EGFRL858R / T790M的H1975细胞（IC50 = 10nM）中有效抑制EGFR。 相比之下，奥莫替尼对表达EGFRWT的细胞的IC50为2225 nM [1]。

2）体内活性
对于EGFR抑制，奥莫替尼具有超过24小时的半衰期。 在具有H1975和HCC827移植物的异种移植模型的体内研究中，奥莫替尼对肿瘤具有活性而没有显示出任何副作用[1]。

综上所述：奥莫替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂, 在HCC827和H1975细胞中的IC50值分别为9.2 nM和10 nM。它的靶点活性为EGFR (cell: H1975),10nM；EGFR (cell: HCC827),9.2nM。

参考文献：
[1]. Kim ES, et al. Olmutinib: First Global Approval. Drugs. 2016 Jul;76(11):1153-7.