美司钠（Mesna，CAS号：19767-45-4）是一种重要的硫醇类化合物，化学名为2-巯基乙磺酸钠。它是一种白色至浅黄色晶体粉末，分子式为C₂H₅NaO₃S₂，分子量为164.18 g/mol。在化学和药理学领域，美司那是作为一种解毒剂和保护剂广泛应用，尤其在化疗过程中用于预防烷化剂（如环磷酰胺或异环磷酰胺）引起的尿路毒性。具体而言，美司那通过其活性巯基（-SH）与这些烷化剂代谢产生的毒性中间体（如丙烯醛）发生亲核加成反应，形成无毒的硫醚化合物，从而保护尿路上皮细胞免受损伤。
从化学专业角度看，美司那的稳定性取决于pH值和氧化环境。在中性至碱性条件下，它易于氧化成二硫键形式（美司那二聚体），因此在制备溶液时需避免暴露于空气中，以防活性丧失。临床使用中，美司那常以注射剂或口服片剂形式存在，其纯度通常需达到99%以上，以确保疗效和安全性。
美司那的使用方法
美司那的使用必须在专业医疗监督下进行，剂量和方案基于患者的具体化疗方案、肾功能和体重调整。以下从化学和药理角度详细阐述其标准使用指南。
1. 给药途径
美司那可通过静脉注射（IV）或口服（PO）两种途径给药，选择取决于化疗药物的给药方式和患者耐受性。
静脉注射：适用于住院患者或需要快速起效的场景。美司那注射液通常以5%浓度（50 mg/mL）配制，使用生理盐水稀释后缓慢静脉推注或滴注。推注时间不宜超过10分钟，以避免局部刺激。化学上，注射液的pH控制在7.5-8.5之间，确保巯基的活性，并在给药后立即监测pH值，以防水解。
口服：以片剂形式（通常400 mg/片）服用，适用于门诊或后续维护。口服生物利用度约为50-75%，吸收后在胃肠道中部分转化为活性代谢物。建议与食物同服，以减少胃部不适，但需注意口服形式在酸性环境中巯基易氧化，因此存储时应避光密封。
2. 剂量推荐
剂量通常以化疗药物（如环磷酰胺）的剂量为基础，按20-40%的比例给予美司那。标准方案如下（基于成人患者，体重调整为1.2-1.8 g/m²/天）：
与化疗同步方案：在化疗药物静脉给药前15-30分钟给予美司那初始剂量（化疗剂量的20%），随后每4小时重复一次，直至化疗后24小时。总日剂量不超过120 mg/kg。例如，若环磷酰胺剂量为1 g/m²，则美司那初始静脉剂量为200-400 mg/m²。
高剂量化疗方案：对于骨髓移植或高剂量化疗，剂量可增至化疗剂量的40%，并延长至化疗后48小时。口服形式常用于后续维护，每日2-4次分服。
从化学视角，剂量的计算需考虑美司那的血浆半衰期（约42分钟）和尿排泄速率（>90%以原形或代谢物排出）。监测尿液pH至关重要：美司那最佳在尿pH>7.0时发挥作用，因此可联合碳酸氢钠碱化尿液，以增强其与毒性代谢物的反应效率。
3. 监测与调整
使用过程中，需定期监测血液和尿液指标： 尿检：每4-6小时检查尿红细胞计数和pH值。若尿pH<6.5，立即补充碱化剂。 血清监测：评估肾功能（肌酐清除率）和电解质平衡，避免低钠血症（美司那含钠）。 化学兼容性：美司那不可与重金属离子（如铜、汞）或氧化剂（如过氧化氢）混合使用，否则会发生配位反应导致失活。在实验室或临床配制时，使用惰性容器如玻璃或聚乙烯，避免PVC管材。
对于特殊人群： 儿童：剂量按体表面积调整，通常为成人剂量的80-100%。 肾功能不全患者：起始剂量减半，并密切监测，以防积累导致硫醇中毒。 孕妇：虽为B类药物，但仅在益处大于风险时使用，避免胎儿暴露于巯基化合物。
使用中的注意事项与化学风险
美司那的使用需注意其化学反应特性。作为一种还原剂，它可能干扰某些实验室检测，如尿糖或尿蛋白测试，因此在使用期内需告知化验人员。
常见副作用包括恶心、头痛和低血压，通常与剂量相关。化学上，过量使用可能导致巯基耗竭，增加氧化应激风险。过敏反应罕见，但表现为荨麻疹或支气管痉挛时，应立即停药并给予抗组胺药。
存储方面，美司那粉末在2-8°C干燥条件下可稳定6个月；溶液形式在室温下24小时内使用完毕。实验室处理时，佩戴防护装备，避免皮肤接触（巯基有刺激性）。
在化学应用中，美司那的使用教育强调专业指导：非医疗人员勿自行使用，以防不当反应。总之，美司那作为高效保护剂，其正确应用显著降低化疗毒性，提升患者预后。通过精确的化学机制理解和标准化操作方案，美司那在肿瘤治疗中发挥关键作用。