TYK2-IN-3

更新时间:2024-01-10 18:09:20

TYK2-IN-3结构式
TYK2-IN-3结构式
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常用名 TYK2-IN-3 英文名 Tyk2-IN-3
CAS号 1779493-12-7 分子量 520.63
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H24N6O3S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TYK2-IN-3用途


Tyk2-IN-3 是 Tyk2 pseudokinase 的一个抑制剂,其 IC50 值为 485 nM。

 TYK2-IN-3名称

中文名 TYK2-IN-3
英文名 Tyk2-IN-3

 TYK2-IN-3生物活性

描述 Tyk2-IN-3 是 Tyk2 pseudokinase 的一个抑制剂,其 IC50 值为 485 nM。
相关类别
靶点

Tyk2:485 nM (IC50)

体内研究 Tyk2-IN-3(化合物1)对Tyk2假激酶非常有效(在1μM时抑制99%)但缺乏对激酶组测定板中所有其他激酶的效力,除了IKK(96%抑制)和JAK1假激酶结构域(99) 1μM时的%抑制)。没有证据表明结合Tyk2的催化结构域或任何其他JAK家族激酶在1μM时是明显的,并且随后的酶促测定证实缺乏针对纯化的催化结构域的活性(IC50 >>2μM)。 JAK2和JAK3的假激酶结构域不是激酶组筛选组的一部分。在IL-23刺激的kit225 T细胞测定中,Tyk2-IN-3抑制刺激的反应,IC50为485±143 nM(n = 3)[1]。
参考文献

[1]. Tokarski JS, et al. Tyrosine Kinase 2-mediated Signal Transduction in T Lymphocytes Is Blocked by Pharmacological Stabilization of Its Pseudokinase Domain. J Biol Chem. 2015 Apr 24;290(17):11061-74.

 TYK2-IN-3物理化学性质

分子式 C25H24N6O3S2
分子量 520.63