PKM2-IN-3

• 常用名: PKM2-IN-3
• 英文名: PKM2-IN-3
• CAS号: 2408841-19-8
• 分子量: 338.40
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PKM2-IN-3用途

PKM2-IN-3是PKM2激酶的抑制剂,其IC50值为4.1μM。PKM2-IN-3通过抑制PKM2介导的糖酵解和NLRP3激活而表现出抗神经炎症作用[1]。

PKM2-IN-3名称

• 英文名: PKM2-IN-3

PKM2-IN-3生物活性

• 描述: PKM2-IN-3是PKM2激酶的抑制剂,其IC50值为4.1μM。PKM2-IN-3通过抑制PKM2介导的糖酵解和NLRP3激活而表现出抗神经炎症作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  4.1 μM (PKM2)

• 体外研究: PKM2-IN-3抑制LPS刺激的RAW264释放TNF-α。7个巨噬细胞,IC50值为5.2μM。PKM2-IN-3的毒性最低,CC50值为43.6μM[1]。PKM2-IN-3(0.1-100μM；20分钟)在无细胞分子水平上抑制PKM2激酶活性,IC50值为4.1μM[1]。
• 体内研究: PKM2-IN-3(1,10 mg/kg；腹腔注射；每天持续3天)可显著逆转LPS诱导的小鼠行为改变[1]。PKM2-IN-3(1,10 mg/kg,静脉注射；缺血发作后4小时和24小时注射)可减少梗死体积并改善tMCAO大鼠的神经功能缺损[1]。动物模型：LPS诱导小鼠(雄性6-8周龄；20.0-22.0g)[1]剂量：1,10mg/kg给药：腹腔注射。；每日3天结果：在野外实验中逆转LPS诱导的小鼠行为改变。动物模型：tMCAO-Sprague-Dawley大鼠(8-10周龄雄性；250.0-280.0 g)[1]剂量：1,10 mg/kg给药：静脉注射。；缺血发作后4小时和24小时注射结果：减少tMCAO大鼠的梗死体积,改善神经功能缺损。
• 参考文献:

  [1]. Gao CL, et al. Synthesis and Target Identification of Benzoxepane Derivatives as Potential Anti-Neuroinflammatory Agents for Ischemic Stroke. Angew Chem Int Ed Engl. 2020;59(6):2429-2439.

PKM2-IN-3物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₂O₄
• 分子量: 338.40
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

PKM2-IN-3安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi